2021年11月10日，默沙东申报Zilovertamab vedotin（VLS-101 ），靶向ROR1的抗体偶联药物(ADC)。VelosBio自主研发的Zilovertamab vedotin（VLS-101 ）是一种由靶向ROR1的单克隆抗体与名为甲基澳瑞他汀E（MMAE）的化疗药物连接的ADC药物。抗体与癌细胞上的ROR1结合后，释放MMAE来破坏癌细胞。在人类血液恶性肿瘤和实体瘤小鼠模型中，VLS-101显示出强大的抗肿瘤活性。美国FDA已授予VLS-101治疗MCL的孤儿药和快速通道资格。2020年11月5日，默沙东将以27.5亿美元的现金收购VelosBio所有已发行股票。
VLS-101示意图（图片来源：VelosBio公司官网）VelosBio的VLS-101正在进行1期和2期临床试验，以评估对血液肿瘤和实体瘤的安全性和有效性。2020年10月，VelosBio公司宣布启动2期临床试验（NCT04504916）以评估VLS-101在实体瘤（包括三阴性乳腺癌（TNBC），激素受体阳性/HER2阳性的乳腺癌，非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC））的有效性和安全性。在早期的临床试验中，VLS-101表现出可控的安全性和积极的抗肿瘤活性。VelosBio公司表示，在即将到来的ASH 2020上，将公布VLS-101的1期临床试验数据，数据显示：在套细胞淋巴瘤(MCL)的患者中（n=15），VLS-101的客观缓解率（ORR, 包括CR）达到47％（7/15）；在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)患者中，ORR达到80%（4/5）。关于ROR1
ROR1是一种跨膜受体酪氨酸激酶蛋白。在胚胎发育时，它通过介导Wnt信号通路的信号传递，在多种生理过程中发挥重要作用，其中包括调节细胞分裂、增殖、迁移、和细胞趋化性（chemotaxis）。ROR1虽然在胚胎和婴儿发育阶段高度表达，但是它的表达水平在儿童和成人阶段显著下降。然而，ROR1的表达在多种血液癌症和实体瘤中显著提高。高度表达ROR1的血液癌症包括B细胞慢性淋巴细胞白血病（CLL），急性淋巴细胞白血病（ALL），非霍奇金淋巴瘤（NHL），和髓系血液癌症。在实体瘤中，表达ROR1的癌症类型包括结肠癌、肺癌、胰腺癌、卵巢癌等多种癌症。关于VelosBio
VelosBio成立于 2017 年，是一家临床阶段的生物制药公司，总部位于美国圣地亚哥，致力于开发新型抗体偶联药物ADC治疗血液癌症和实体瘤。它的主要候选药物VLS-101是一种靶向ROR1的抗体偶联药物(ADC)治疗血液恶性肿瘤和实体瘤患者正在进行2期临床试验。
默沙东（MSD）成立于1891年，是一家总部位于新泽西州的美国制药企业。默沙东致力于研发并提供创新的产品与服务，挽救生命，改善生活质量。其在肿瘤、传染病和心脏代谢病等多个领域，药物研发水平处于行业领先地位，并不断为全球提供处方药、疫苗、生物制品和动物保健品。
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