近日，在对抗血吸虫和绦虫等蠕虫（统称为蠕虫病，helminthiasis）的艰难斗争中，巴西科学家近日在治疗手段上取得重要进展。由巴西瓜鲁柳斯大学（Universidade de Guarulhos, UnG）牵头的研究团队开发出一种基于纳米技术的新型吡喹酮（praziquantel）水溶性制剂，不仅更易吸收，还能显著降低服药剂量，并改善口感。这一创新成果已在《ACS Applied Nano Materials》期刊上发表。
目前，吡喹酮是唯一广泛用于治疗蠕虫病的药物，但它的片剂体积大、味道苦涩，尤其令儿童和宠物难以下咽。宠物如猫和狗同样易被蠕虫感染，通常也需定期服药预防。
研究负责人、UnG“被忽视疾病研究中心”（NPDN）主任乔苏埃·德·莫拉埃斯（Josué de Moraes）指出：“蠕虫病属于被忽视的热带疾病，因患者多集中在贫困人群中，缺乏商业吸引力，长期以来缺乏治疗创新。”他补充道，“吡喹酮虽已有40多年历史，疗效仍维持在75%到95%，但研发新药周期长、成本高。因此我们选择以低成本、可行性强的方式进行‘增量式创新’，优化其吸收效率和服药接受度。”
新型制剂采用双相结构：一部分为蓖麻油（castor oil）为基础的油相，有助于穿越细胞膜吸收；另一部分则在胃内完成乳化过程，从而提高生物利用度。动物实验和细胞测试表明，该制剂对非靶细胞毒性低，对血吸虫杀伤效果优于原始成分，且血药浓度维持时间更长，因此仅需原剂量的一半即可达到同等疗效。
论文第一作者为圣保罗大学生物医学研究所（ICB-USP）博士生安娜·卡罗琳娜·阿劳霍·门加尔达（Ana Carolina Araujo Mengarda），她目前在ICB-USP从事博士后研究。
这项研究也是巴西与巴西利亚大学（UnB）合作项目“筛选具有驱虫活性的药物、纳米包裹及其在血吸虫病动物模型中的临床前评估”的一部分。
值得一提的是，该制剂不但口感改善、可与辅料混合制作成更易服用的形式，还具有室温下稳定保存超过一年的优势，且具备与其他驱虫成分联用的潜力，可望开发出“一药多效”的组合疗法。这一策略在兽医领域广泛应用，也将有助于人畜共患病的控制。
目前，研究团队已完成半工业化生产验证，并正在与兽药企业开展组合产品测试。“相较于人用药物由国家卫生监督局（ANVISA）监管，兽药监管由农业部（MAPA）负责，流程相对简化，预计在宠物市场的应用前景较为乐观。”莫拉埃斯表示。
新制剂未来要用于人群仍需开展系统的临床试验。研究团队也欢迎与政府或私营机构合作，共同推动临床研究与市场转化。
根据世界卫生组织（WHO）估计，全球约有4亿人患有蠕虫病，治疗手段的改进对实现2030年“被忽视热带病”控制与消除目标具有重要意义。WHO曾于2021年发布路线图，明确提出需开发适合儿童的吡喹酮制剂。国际合作项目目前正在研发可口崩片（orodispersible tablet），而这项由巴西团队主导的低成本、本土化创新，或将成为未来抗蠕虫药物的新希望。
参考文献：Ana C. Mengarda et al, Praziquantel Nanoparticle Formulation for the Treatment of Schistosomiasis, ACS Applied Nano Materials (2025). DOI: 10.1021/acsanm.4c06757
编辑：王洪
排版：李丽
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